- Состав и форма выпуска препарата
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Дозировка
- Таблетки Дезлоратадин — инструкция по применению
- Сироп Дезлоратадин — инструкция по применению
- Дезлоратадин — инструкция по применению для детей
- Дезлоратадин 5 мг — инструкция по применению
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции почек
- Особые указания
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дезлоратадин
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакотерапевтические свойства
- Фармакодинамика
- Фармокинетика
Состав и форма выпуска препарата
◊ Сироп в виде прозрачной жидкости оранжевого цвета.
1 мл | |
дезлоратадин | 0.5 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 100 мг, сорбитол – 150 мг, лимонная кислота безводная – 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат – 1.26 мг, натрия бензоат – 1 мг, динатрия эдетат – 0.25 мг, сахароза – 490 мг, ароматизатор №15864 – 0.75 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.023 мг, вода очищенная – до 1 мл.
1 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
2 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
3 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
4 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
10 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
15 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
30 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
40 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
50 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
60 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
120 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
150 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
200 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
225 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
300 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Дозировка
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет – 2.5 мг 1 раз/сут.
Таблетки Дезлоратадин — инструкция по применению
Таблетки Дезлоратадин показаны взрослым и детям с 12 лет по схеме: 1 штука в сутки внутрь, не разгрызая и не измельчая. Для облегчения проглатывания средство запивают 100-150 мл тёплой очищенной воды.
Внимание! Продолжается лечение средством до тех пор, пока сохраняются негативные реакции организма либо патогенное взаимодействие с аллергеном. Если улучшение самочувствия не наступает на 3-4 день приёма, обращаются за консультацией к лечащему врачу.
Одновременный приём таблеток Дезлоратадина не влияет на способность управления автоматикой, высокоточной механикой либо электронными инструментами, а также не мультиплицирует действие других лекарственных средств.
Сироп Дезлоратадин — инструкция по применению
Сироп для детей используется с полугодичного возраста вплоть до 18 лет в
следующих дозировках:
- с 6 до 12 месяцев – единожды в сутки 2 мл;
- с 1 до 4 лет включительно – однократно каждые 24 часа по 1 мерной ложке (2,5 мл);
- с 5 до 12 лет включительно – 1 раз в день 2 мерные ложки (5 мл);
- с 13 лет – 4 мерные ложки (10 мл) в любое время суток за 1 раз.
Лекарство выпивают в неразведённом виде: оно не имеет ярко выраженного запаха и сладкое на вкус. Сироп запивают 150 мл очищенной воды, не привязывая приём к времени употребления пищи.
Важно! Вместо специальной дозировочной ложки, которая входит в комплект с препаратом, используют и обычные столовые приборы. Расчёт дозировки в таком случае ведётся исходя из параметров 1 чайная ложка = 5 мл.
Дезлоратадин — инструкция по применению для детей
Для детей таблетки Дезлоратадина назначают только с 12 лет. В младшем возрасте для устранения аллергических реакций применяют сироп. В педиатрии стандартной дозировкой для детей с 11-12 лет считается одноразовый приём 1 таблетки в сутки внутрь, запивая водой.
В ходе лечения у пациентов до 2 лет возможно возникновение
негативных проявлений организма в виде:
- расстройства желудка;
- лихорадки;
- нарушения циркадных ритмов.
С 12 лет к нежелательным проявлениям восприимчивости организма к компонентам относят:
- резкие болевые ощущения в затылке, районе висков и лба;
- чувство жажды, пересушенности в ротовой полости;
- вялость, снижение энергии и тонуса.
Такие побочные реакции не требуют лечения и проходят
самостоятельно. В случаях, когда болезненное состояние сохраняется дольше 2-3 часов, медики советуют обратиться за специализированной врачебной помощью.
Дезлоратадин 5 мг — инструкция по применению
Применение 5 мг Дезлоратадина в таблетках взрослыми происходит из расчёта: 1 штука внутрь в сутки с тёплой жидкостью для облегчения проглатывания. Раскусывать, разжёвывать, измельчать в порошок таблетки не рекомендуется.
Время употребления не зависит от периодичности приёма пищи, но осуществляется в один и тот же период суток. Длительность приёма зависит от наличия либо отсутствия симптоматики влияния аллергена и считается
индивидуальным параметром.
Таблетки 5 мг не используются для противоаллергической терапии:
- детей до 11 лет включительно;
- в любой триместр беременности;
- на протяжении всего срока естественного кормления младенца из-за быстрого проникновения компонентов препарата в грудное молоко.
Режим дозирования
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет – 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дезлоратадин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.
1 таб. | |
дезлоратадин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 32.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) – 65.85 мг, крахмал прежелатинизированный – 19.5 мг, цинка стеарат – 1.95 мг, тальк – 5.2 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 – 5 мг (в т. ч. гипромеллоза (НРМС 2910) – 3.125 мг, титана диоксид – 1.425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0.3125 мг, краситель индигокармин FD&C голубой 2 – 0.1375 мг).
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При проявлении таких признаков следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Меры предосторожности
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Условия отпуска
Фармакотерапевтическая группа
Фармакотерапевтические свойства
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминных H1-рецепторов, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические H1-гистаминные рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергическое действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет выделение провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также подавляет экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений нуждается в дальнейшем подтверждении.
Есть данные о ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, которое не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Распределение
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Биотрансформация
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не известен, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами.
Результаты исследований in vivo показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4, а исследования in vitro показали, что препарат не угнетает CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
Наличие пищи продлевает время достижения Тmax для дезлоратадина от 2,5 до 4 часов и Тmax для 3-ОН-дезлоратадина от 4 до 6 часов.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде. Т1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетокой у здоровых добровольцев при применении однократных и многократных доз. В исследовании при применении однократной дозы воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с легкой или средней и тяжелой ХПН, соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании при применении многократных доз равновесное состояние было достигнуто через 11 дней, и по сравнению со здоровыми добровольцами воздействие дезлоратадина было около в 1,5 раза выше у пациентов с легкой или средней ХПН и в около 2,5 раза выше у пациентов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения в экспозиции (AUC и Сmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение Т1/2 дез лоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
Сmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (>65 лет; n=17) после введения нескольких доз дезлоратадина в таблетках средние значения Сmax и AUC были на 20% выше, чем у более молодых пациентов (<65 лет). Общий клиренс, стандартизованный по массе тела, был похож между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы составил 33,7 ч у пациентов ≥65 лет. Фармакокинетика 3-гидроксидезлоратадина не отличалась в группах сравнения. Эти возрастные различия вряд ли могут быть клинически значимыми, и коррекция дозировки у пожилых пациентов не рекомендуется.
Фармакодинамика
- Антигистаминный препарат длительного действия, H1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор
- Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
- Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
- Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармокинетика
- Всасывание
- После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – приблизительно через 3 ч.
- Распределение
- Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
- Метаболизм
- Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
- Выведение
- Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2 %) и с каловыми массами (7 %). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 27 ч.
- https://health.mail.ru/drug/dezloratadin/
- https://profilaktika-zabolevanij.ru/lekarstva/antigistaminnye/dezloratadin-instrukciya/
- https://www.vidal.ru/drugs/desloratadine-3
- https://www.vidal.ru/drugs/desloratadine-4
- https://medum.ru/dezloratadin-sirop-0-5-mg-ml
- https://apteka.103.by/dezloratadin-lf-instruktsiya/
- https://apteka.103.by/dezloratadin-instruktsiya/
- https://apteka.ru/product/dezloratadin-0005-n10-tabl-pplenobolochtatximfarm-5e3278b4f5a9ae000141039d/