Дезлоратадин: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Состав и форма выпуска препарата

Сироп в виде прозрачной жидкости оранжевого цвета.

1 мл
дезлоратадин 0.5 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 100 мг, сорбитол – 150 мг, лимонная кислота безводная – 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат – 1.26 мг, натрия бензоат – 1 мг, динатрия эдетат – 0.25 мг, сахароза – 490 мг, ароматизатор №15864 – 0.75 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.023 мг, вода очищенная – до 1 мл.

1 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
2 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
3 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
4 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
10 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
15 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
20 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
30 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
40 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
50 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
60 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
120 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
150 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
200 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
225 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
300 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем – 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
 

Показания

Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет – 2.5 мг 1 раз/сут.

Таблетки Дезлоратадин — инструкция по применению

Таблетки Дезлоратадин показаны взрослым и детям с 12 лет по схеме: 1 штука в сутки внутрь, не разгрызая и не измельчая. Для облегчения проглатывания средство запивают 100-150 мл тёплой очищенной воды.

Внимание! Продолжается лечение средством до тех пор, пока сохраняются негативные реакции организма либо патогенное взаимодействие с аллергеном. Если улучшение самочувствия не наступает на 3-4 день приёма, обращаются за консультацией к лечащему врачу.

Одновременный приём таблеток Дезлоратадина не влияет на способность управления автоматикой, высокоточной механикой либо электронными инструментами, а также не мультиплицирует действие других лекарственных средств.

Сироп Дезлоратадин — инструкция по применению

Сироп для детей используется с полугодичного возраста вплоть до 18 лет в
следующих дозировках:

  • с 6 до 12 месяцев – единожды в сутки 2 мл;
  • с 1 до 4 лет включительно – однократно каждые 24 часа по 1 мерной ложке (2,5 мл);
  • с 5 до 12 лет включительно – 1 раз в день 2 мерные ложки (5 мл);
  • с 13 лет – 4 мерные ложки (10 мл) в любое время суток за 1 раз.

Лекарство выпивают в неразведённом виде: оно не имеет ярко выраженного запаха и сладкое на вкус. Сироп запивают 150 мл очищенной воды, не привязывая приём к времени употребления пищи.

Важно! Вместо специальной дозировочной ложки, которая входит в комплект с препаратом, используют и обычные столовые приборы. Расчёт дозировки в таком случае ведётся исходя из параметров 1 чайная ложка = 5 мл.

Дезлоратадин — инструкция по применению для детей

Для детей таблетки Дезлоратадина назначают только с 12 лет. В младшем возрасте для устранения аллергических реакций применяют сироп. В педиатрии стандартной дозировкой для детей с 11-12 лет считается одноразовый приём 1 таблетки в сутки внутрь, запивая водой.

В ходе лечения у пациентов до 2 лет возможно возникновение
негативных проявлений организма в виде:

  • расстройства желудка;
  • лихорадки;
  • нарушения циркадных ритмов.

С 12 лет к нежелательным проявлениям восприимчивости организма к компонентам относят:

  • резкие болевые ощущения в затылке, районе висков и лба;
  • чувство жажды, пересушенности в ротовой полости;
  • вялость, снижение энергии и тонуса.

Такие побочные реакции не требуют лечения и проходят
самостоятельно. В случаях, когда болезненное состояние сохраняется дольше 2-3 часов, медики советуют обратиться за специализированной врачебной помощью.

Дезлоратадин 5 мг — инструкция по применению

Применение 5 мг Дезлоратадина в таблетках взрослыми происходит из расчёта: 1 штука внутрь в сутки с тёплой жидкостью для облегчения проглатывания. Раскусывать, разжёвывать, измельчать в порошок таблетки не рекомендуется.

Время употребления не зависит от периодичности приёма пищи, но осуществляется в один и тот же период суток. Длительность приёма зависит от наличия либо отсутствия симптоматики влияния аллергена и считается
индивидуальным параметром.

Таблетки 5 мг не используются для противоаллергической терапии:

  • детей до 11 лет включительно;
  • в любой триместр беременности;
  • на протяжении всего срока естественного кормления младенца из-за быстрого проникновения компонентов препарата в грудное молоко.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет – 2.5 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.

Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дезлоратадин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и тонкое, голубое пленочное покрытие.

1 таб.
дезлоратадин 5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 32.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) – 65.85 мг, крахмал прежелатинизированный – 19.5 мг, цинка стеарат – 1.95 мг, тальк – 5.2 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F205011 – 5 мг (в т. ч. гипромеллоза (НРМС 2910) – 3.125 мг, титана диоксид – 1.425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0.3125 мг, краситель индигокармин FD&C голубой 2 – 0.1375 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Фармако-терапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При проявлении таких признаков следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Меры предосторожности

С осторожностью применять лекарственное средство у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе и, главным образом, маленьким детям, которые более предрасположены к возникновению судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина пациентами, которые испытывают судороги в ходе лечения.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Прочие антигистаминные препараты для системного применения.

Фармакотерапевтические свойства

Фармакодинамика
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминных H1-рецепторов, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические H1-гистаминные рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергическое действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет выделение провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также подавляет экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений нуждается в дальнейшем подтверждении.
Есть данные о ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, которое не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Распределение
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Биотрансформация
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не известен, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами.
Результаты исследований in vivo показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4, а исследования in vitro показали, что препарат не угнетает CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.
Наличие пищи продлевает время достижения Тmax для дезлоратадина от 2,5 до 4 часов и Тmax для 3-ОН-дезлоратадина от 4 до 6 часов.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде. Т1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетокой у здоровых добровольцев при применении однократных и многократных доз. В исследовании при применении однократной дозы воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с легкой или средней и тяжелой ХПН, соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании при применении многократных доз равновесное состояние было достигнуто через 11 дней, и по сравнению со здоровыми добровольцами воздействие дезлоратадина было около в 1,5 раза выше у пациентов с легкой или средней ХПН и в около 2,5 раза выше у пациентов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения в экспозиции (AUC и Сmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение Т1/2 дез лоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
Сmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (>65 лет; n=17) после введения нескольких доз дезлоратадина в таблетках средние значения Сmax и AUC были на 20% выше, чем у более молодых пациентов (<65 лет). Общий клиренс, стандартизованный по массе тела, был похож между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы составил 33,7 ч у пациентов ≥65 лет. Фармакокинетика 3-гидроксидезлоратадина не отличалась в группах сравнения. Эти возрастные различия вряд ли могут быть клинически значимыми, и коррекция дозировки у пожилых пациентов не рекомендуется.

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат длительного действия, H1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2 %) и с каловыми массами (7 %). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 27 ч.
Источники


  • https://health.mail.ru/drug/dezloratadin/
  • https://profilaktika-zabolevanij.ru/lekarstva/antigistaminnye/dezloratadin-instrukciya/
  • https://www.vidal.ru/drugs/desloratadine-3
  • https://www.vidal.ru/drugs/desloratadine-4
  • https://medum.ru/dezloratadin-sirop-0-5-mg-ml
  • https://apteka.103.by/dezloratadin-lf-instruktsiya/
  • https://apteka.103.by/dezloratadin-instruktsiya/
  • https://apteka.ru/product/dezloratadin-0005-n10-tabl-pplenobolochtatximfarm-5e3278b4f5a9ae000141039d/

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Все об аллергии и её лечении