Летизен: инструкция по применению, цена, отзывы

Описание препарата

Летизен – Цетиризин – конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические H₁-гистаминовые рецепторы. Влияет на “раннюю” гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления “поздней” стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Оказывает слабое антихолинэргическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах обычно не вызывает седативного эффекта.
Действие цетиризина начинается через 20 мин после приема внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Аналоги препарата Летизен

Фармакологическое действие

Антигистаминный и противоаллергический эффект лекарственного средства основывается на цетиризине – антагонисте гистамина и метаболите гидроксизина. Он блокирует гистаминовые рецепторы, отвечающие за проявление аллергических реакций. При пероральном приеме вещество начинает действовать уже через двадцать минут, достигая максимальной эффективности через шестьдесят минут после употребления. Выводится вместе с мочой.

Форма выпуска, состав и упаковка

Приобрести Летизен в Москве и других регионах России вы сможете в форме таблеток, которые покрываются пленочной оболочкой. Они помещаются в упаковку в алюминиевом блистере емкостью десять таблеток. В составе одной таблетки находится десять миллиграммов цетиризина.

Показания

Лекарство употребляется при сезонных или хронических обострениях аллергического ринита, конъюнктивите аллергического характера, отеке Квинке и других патологиях, развитие которых связано с действием аллергенов. Устраняет симптомы аллергии – отечность, чихание, крапивницу, зуд, покраснение кожных покровов.

Противопоказания

Препарат не назначается при наличии гиперчувствительности к цетиризину и другим компонентам.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, раздражительность, сонливость, задержка мочеиспускания, тремор, тахикардия, зуд, сыпь.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов, находящихся на гемодиализе, при почечной недостаточности умеренной степени тяжести, нарушении функции печени, в пожилом возрасте (требуется корректировка дозы) и у водителей транспортных средств и людей, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя. Не следует применять у детей младше 6 лет.

Условия хранения препарата Летизен®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Летизен®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Летизена в период беременности и при кормлении грудью.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания по применению Летизена для лечения детей: в форме раствора – до 1 года, в форме таблеток – до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Летизена при терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), требующей проведения сеансов гемодиализа.

С осторожностью, только после консультации врача, следует применять Летизен больным с хронической почечной недостаточностью.

Дозу препарата следует устанавливать с учетом КК пациента.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует принимать Летизен пациентам с хроническими заболеваниями печени. Коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при применении Летизена в пожилом возрасте. Коррекция дозы не требуется.

Фармакодинамика

Летизен – противоаллергический препарат, действующее вещество которого – цетиризин, является метаболитом гидроксизина и конкурентным антагонистом гистамина. Механизм действия цетиризина обусловлен его свойством избирательного блокирования периферических H₁-гистаминовых рецепторов. В результате влияния препарата на ранней гистаминозависимой стадии аллергических реакций, ограничивается высвобождение медиаторов воспаления поздней стадии аллергической реакции, снижается миграция эозинофилов, базофилов и нейтрофилов, стабилизируются мембраны тучных клеток.

Применение Летизена способствует устранению кожной реакции на введение гистамина, специфических аллергенов, при холодовой крапивнице – на охлаждение. У пациентов с легким течением бронхиальной астмы снижается гистамин-индуцированная бронхоконстрикция.

Наряду с противоаллергическим препарат оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, обладает слабым антихолинергическим и антисеротониновым эффектом. Понижает проницаемость капилляров, предотвращает развитие отека тканей.

На фоне приема терапевтических доз седативный эффект обычно не возникает.

После приема внутрь препарат начинает действовать через 1/3 ч, и достигает максимального эффекта через один час. Действие продолжается более 24 ч. Толерантность к антигистаминному действию цетиризина на фоне курса лечения не развивается, эффект сохраняется до 72 ч после приема последней дозы Летизена.

Фармакокинетика

После приема Летизена внутрь цетиризин всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро, его биодоступность в форме таблеток или раствора составляет 70%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 ч, равновесная концентрация – через 72 ч терапии. Одновременный прием пищи снижает скорость абсорбции, но на степень всасывания не влияет.

Для цетиризина в диапазоне доз от 5 до 60 мг характерна линейная фармакокинетика, в организме при длительном применении он не накапливается.

Связывание с белками плазмы крови (альбумин) – около 93% принятой дозы. Объем распределения – примерно 0,5 л/кг.

С грудным молоком цетиризин секретируется в небольшом количестве.

В печени метаболизму подвергается менее 14% дозы, в результате чего путем О-дезалкилирования образуется фармакологически неактивный метаболит.

Период полувыведения (T_1/2) вещества составляет приблизительно 10 ч. Выводится через почки в неизмененном виде – 2/3, через кишечник в виде метаболита – до 10%.

В пожилом возрасте T_1/2 составляет примерно 15 ч, клиренс снижается на 40% преимущественно в результате нарушения функции почек.

У детей концентрация цетиризина в плазме крови достигает более высокого уровня, общий клиренс выше, чем у взрослых, на 33%, что обуславливает более быстрое выведение препарата из организма. T_1/2 у детей в возрасте 6–12 лет составляет 6 ч.

При легком нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) более 40 мл/мин фармакокинетика цетиризина не меняется. При умеренном нарушении функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), клиренс снижается на 70%, а T_1/2 увеличивается в 3 раза. Поэтому больным с умеренными или выраженными нарушениями функции почек требуется коррекция дозы Летизена. При гемодиализе из организма выводится 9,4% принятой дозы.

При циррозе печени на фоне однократного приема цетиризина в дозе 10 мг или 20 мг T_1/2 увеличивается на 50%, наблюдается снижение клиренса на 40% по сравнению с пациентами со здоровой печенью. При заболеваниях печени дозу необходимо изменять только больным с сопутствующими нарушениями функции почек.

Показания к использованию

Антигистаминное средство назначается при выявлении следующей аллергической симптоматики:

• возникновение сезонного и круглогодичного ринита;
• поллинозы различной этиологии;
• показания для назначения возникают при симптомах аллергического конъюнктивита;
• антигистаминное средство рекомендуется использовать для нейтрализации симптомов хронической крапивницы и отека Квинке.

Летизен разрешается к использованию в качестве профилактического средства, а также симптоматического лечения аллергических проявлений.

Противопоказания к назначению

Летизен не рекомендуется к назначению в следующих случаях:

• индивидуальная восприимчивость к препарату и компонентам, которые в него входят;
• нельзя использовать антигистаминное средство во время беременности и лактации;
• не используется для детей, не достигших 1 года;
• с осторожностью назначается Летизен пациентам пожилого возраста;
• при развитии хронических заболеваний почек и печени требуется индивидуальная корректировка Летизена.

В случае возникновения негативных проявлений препарат может быть заменен на аналоги.